Соль азотсодержащего гетероциклического соединения или ее кристаллическая форма, фармацевтическая композиция и ингибитор flt3 - RU2016114540A
Код документа: RU2016114540A
Формула
1. Соль карбоновой кислоты (карбоксилат), соль минеральной кислоты или соль сульфоновой кислоты (сульфонат) (S,E)-N-(1-((5-(2-((4-цианофенил)амино)-4-(пропиламино)пиримидин-5-ил)пент-4-ин-1-ил)амино)-1-оксопропан-2-ил)-4-(диметиламино)-N-метилбут-2-енамида.
2. Соль по п. 1, представляющая собой карбоксилат.
3. Соль по п. 1, представляющая собой соль минеральной кислоты.
4. Соль по п. 2, где карбоксилатом является формиат, ацетат, лактат, бензоат, цитрат, оксалат, фумарат, малеат, сукцинат, малат, тартрат, аспартат, трихлорацетат, трифторацетат или памоат.
5. Соль по п.2, где карбоксилатом является фумарат, сукцинат или памоат.
6. Соль по п. 3, где солью минеральной кислоты является гидрохлорид, гидробромид, гидройодид, нитрат, фосфат или сульфат.
7. Соль по п. 3, где солью минеральной кислоты является гидрохлорид или гидробромид.
8. Кристаллическая форма сукцината (S,E)-N-(1-((5-(2-((4-цианофенил)амино)-4-(пропиламино)пиримидин-5-ил)пент-4-ин-1-ил)амино)-1-оксопропан-2-ил)-4-(диметиламино)-N-метилбут-2-енамида, которая демонстрирует пики дифракции при углах дифракции (2θ) 10,5, 17,1, 19,1 и 22,4° на порошковой рентгеновской дифрактограмме.
9. Кристаллическая форма сукцината S,E)-N-(1-((5-(2-((4-цианофенил)амино)-4-(пропиламино)пиримидин-5-ил)пент-4-ин-1-ил)амино)-1-оксопропан-2-ил)-4-(диметиламино)-N-метилбут-2-енамида, которая демонстрирует пики дифракции при углах дифракции (2θ) 12,8, 16,1, 21,4 и 28,0° на порошковой рентгеновской дифрактограмме.
10. Кристаллическая форма фумарата S,E)-N-(1-((5-(2-((4-цианофенил)амино)-4-(пропиламино)пиримидин-5-ил)пент-4-ин-1-ил)амино)-1-оксопропан-2-ил)-4-(диметиламино)-N-метилбут-2-енамида, которая демонстрирует пики дифракции при углах дифракции (2θ) 8,6, 13,7, 17,8 и 23,0° на порошковой рентгеновской дифрактограмме.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая соль по любому из п.п. 1-7 или кристаллическую форму по любому из п.п. 8-10.
12. Ингибитор FLT3, содержащий соль по любому из п.п.1-7 или ее кристаллическую форму по любому из п.п. 8-10.
