Сокристаллы бензоата натрия и их применения - RU2019100436A
Код документа: RU2019100436A
Формула
1. Сокристалл соединения бензоата натрия и сокомпонента, в котором сокомпонент является соединением Формулы (I):
L обозначает алкил, карбоциклил, C=C, C=C-C=C, C≡C или отсутствует;
A обозначает алкил, карбоциклил, арил или гетероарил; и
X=O или N-B, причем B обозначает H, алкил, карбоциклил, арил или гетероарил.
2. Сокристалл по п. 1, в котором соединение бензоата натрия и сокомпонент существует в сокристалле в молярном отношении в пределах от 1:10 до 10:1.
3. Сокристалл по п. 1 или 2, в котором L обозначает C=C или C=C-C=C, и A обозначает C1-C6 алкил, арил или гетероарил.
4. Сокристалл по п. 3, в котором L обозначает C=C-C=C, A обозначает метил, и X обозначает O.
5. Сокристалл по п. 4, в котором соединение бензоата натрия и сокомпонент существует в сокристалле в молярном отношении 1:2.
6. Сокристалл по п. 5, в котором сокристалл имеет структуру порошковой рентгеновской дифракции по существу как изображено на Фигуре 2.
7. Сокристалл по п. 4, в котором соединение бензоата натрия и сокомпонент существует в сокристалле в молярном отношении 1:1.
8. Сокристалл по п. 7, в котором сокристалл имеет структуру порошковой рентгеновской дифракции по существу как изображено на Фигуре 6 и эндотермический пик, соответствующий температуре плавления приблизительно 430°C.
9. Сокристалл по п. 7, в котором сокристалл имеет структуру порошковой рентгеновской дифракции по существу как изображено на Фигуре 10.
10. Сокристалл по п. 3, в котором L обозначает C=C, A обозначает фенил, и X обозначает O.
11. Сокристалл по п. 10, в котором соединение бензоата натрия и сокомпонент существует в сокристалле в молярном отношении 1:2.
12. Сокристалл по п. 11, в котором сокристалл имеет картину порошковой рентгеновской дифракции по существу такую, как изображено на Фигуре 14, и эндотермический пик, соответствующий температуре плавления приблизительно 410°C.
13. Сокристалл по п. 3, в котором L отсутствует, A обозначает пиридил, и X обозначает O.
14. Сокристалл по п. 13, в котором соединение бензоата натрия и сокомпонент существует в сокристалле в молярном отношении 1:1.
15. Сокристалл по п. 14, в котором сокристалл имеет структуру порошковой рентгеновской дифракции по существу как изображено на Фигуре 19 и эндотермический пик, соответствующий температуре плавления приблизительно 405°C.
16. Композиция, включающая эффективное количество сокристалла по любому ил пп. 1-15 и носитель.
17. Композиция по п. 16, причем композиция является фармацевтической композицией, нутрицевтической композицией, диетическим пищевым продуктом или продуктом лечебного питания.
18. Способ лечения или снижения риска психоневрологического нарушения у пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества сокристалла по любому ил пп. 1-15 или композиции по п. 16 или по п. 17.
19. Способ по п. 18, в котором психоневрологическое нарушение выбрано из группы, состоящей из шизофрении, психотических нарушений, болезни Альцгеймера, деменции, легких когнитивных нарушений, легкой забывчивости, закрытой черепно-мозговой травмы, расстройств аутического спектра, расстройства Аспергера, нарушения дефицита внимания и гиперактивности, обсессивно-компульсивного расстройства, тиковых расстройств, нарушения способности к обучению детского возраста, предменструального синдрома, депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, посттравматического стрессового расстройства, хронической боли, расстройств пищевого поведения, аддиктивных расстройств, изменения личности, расстройств, связанных с болезнью Паркинсона, расстройств, связанных с болезнью Гентингтона, и бокового амиотрофического склероза.
20. Способ лечения или снижения риска нарушения глюкозного или липидного обмена, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества сокристалла по любому ил пп. 1-15 или композиции по п. 16 или 17.
21. Способ по п. 20, в котором нарушение глюкозного или липидного обмена выбрано из группы, состоящей из ожирения, диабета, гиперхолестеринемии, гипертензии и гиперлипидемии.
22. Способ получения сокристалла по любому ил пп. 1-15, включающий:
(i) смешивание соединения бензоата натрия и сокомпонента в растворителе при температуре приблизительно 40-110°C для формирования насыщенного раствора, причем соединение бензоата натрия и сокомпонент находятся в молярном отношении от 1:10 до 10:1;
(ii) нагревание и перемешивание раствора при температуре приблизительно 70-150°C для обеспечения формирования сокристалла;
(iii) сбор сокристалла, сформированного в (ii).
23. Способ по п. 22, в котором стадию (i) выполняют путем включения растворителя по каплям в соединение бензоата натрия и сокомпонент и перемешивания таким образом сформированной смеси для обеспечения растворения соединения бензоата натрия и сокомпонента в растворителе.
24. Способ получения сокристалла по любому ил пп. 1-15, включающий:
(i) смешивание соединения бензоата натрия и сокомпонента в растворителе при температуре приблизительно 40-110°C для формирования насыщенного раствора, причем бензоат натрия и сокомпонент находятся в молярном отношении от 1:10 до 10:1;
(ii) охлаждение раствора до комнатной температуры;
(iii) добавление затравки сокристалла соединения бензоата натрия и сокомпонента в раствор (ii) для формирования смеси;
(iv) размещение смеси при комнатной температуре для обеспечения формирования сокристалла; и
(v) сбор сокристалла, сформированного в (iv).
25. Способ по п. 24, в котором стадию (i) выполняют путем включения растворителя по каплям в соединение бензоата натрия и сокомпонент и перемешивания таким образом сформированной смеси для обеспечения растворения бензоата натрия и сокомпонента в растворителе
26. Способ получения сокристалла по любому из пп. 1-15, включающий:
(i) получение сокристалла по любому ил пп. 1-15,
(ii) растворение сокристалла в растворителе при температуре в пределах от приблизительно 35-100°C для формирования раствора;
(iii) перемешивание раствора при температуре приблизительно 40-110°C в течение первого периода для обеспечения формирования сокристалла; причем первый период составляет приблизительно 1-10 дней; и
(iv) сбор сокристалла.
27. Способ по п. 26, дополнительно включающий следующую стадию (iii) перемешивания раствора при температуре приблизительно 40-110°C в течение второго периода, причем второй период составляет приблизительно 1-10 дней.
