Получение и составление композиции, содержащей ингибитор mek - RU2018127873A
Код документа: RU2018127873A
Формула
1. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллический (2-гидроксиэтокси)амид 6-(4-бром-2-фторфениламино)-7-фтор-3-метил-3H-бензимидазол-5-карбоновой кислоты, по меньшей мере один сахар и по меньшей мере одно целлюлозное вспомогательное вещество.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где по меньшей мере один сахар представляет собой моногидрат лактозы.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, где по меньшей мере одно целлюлозное вспомогательное вещество представляет собой микрокристаллическую целлюлозу, сверхтонкую целлюлозу, порошкообразную целлюлозу, метилцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу, гидроксиметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу или гидроксипропилметилцеллюлозу.
4. Фармацевтическая композиция по п. 3, где по меньшей мере одно целлюлозное вспомогательное вещество представляет собой микрокристаллическую целлюлозу.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, дополнительно содержащая одно или более из кроскармеллозы натрия, стеарата магния и диоксида кремния.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, содержащая 5-35 массовых процентов кристаллического (2-гидроксиэтокси)амида 6-(4-бром-2-фторфениламино)-7-фтор-3-метил-3H-бензимидазол-5-карбоновой кислоты.
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, содержащая приблизительно 15 мг кристаллического (2-гидроксиэтокси)амида 6-(4-бром-2-фторфениламино)-7-фтор-3-метил-3H-бензимидазол-5-карбоновой кислоты.
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, содержащая приблизительно 45 мг кристаллического (2-гидроксиэтокси)амида 6-(4-бром-2-фторфениламино)-7-фтор-3-метил-3H-бензимидазол-5-карбоновой кислоты.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая около 5-11% кристаллического (2-гидроксиэтокси)амида 6-(4-бром-2-фторфениламино)-7-фтор-3-метил-3H-бензимидазол-5-карбоновой кислоты, около 55-56% моногидрата лактозы и около 30-36% микрокристаллической целлюлозы относительно массы композиции.
10. Фармацевтическая композиция по п. 9, дополнительно содержащая около 1,5-2,5% кроскармеллозы натрия, около 0,5-0,9% стеарата магния и около 0,1-1% коллоидного диоксида кремния/коллоидного безводного диоксида кремния относительно массы композиции.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-10, которая представлена в форме таблетки.
12. Фармацевтическая композиция для лечения пролиферативного заболевания у субъекта, содержащая кристаллический (2-гидроксиэтокси)амид 6-(4-бром-2-фторфениламино)-7-фтор-3-метил-3H-бензимидазол-5-карбоновой кислоты, по меньшей мере один сахар и по меньшей мере одно целлюлозное вспомогательное вещество, отличающаяся тем, что композицию вводят нуждающемуся в том субъекту.
13. Фармацевтическая композиция по п. 12, где пролиферативное заболевание представляет собой рак.
14. Фармацевтическая композиция по п. 13, где рак представляет собой солидную опухоль или лимфому.
15. Фармацевтическая композиция по п. 13, где рак представляет собой меланому, рак поджелудочной железы, рак яичников, рак фаллопиевых труб, перитонеальный рак, рак желчных протоков, рак толстой кишки или рак прямой кишки.
16. Фармацевтическая композиция по п. 13, где рак представляет собой меланому.
17. Фармацевтическая композиция по п. 13, где рак представляет собой рак толстой кишки.
18. Фармацевтическая композиция по п. 13, где рак представляет собой рак яичников.
