Комбинированная терапия антагонистами c-met и egfr - RU2010140795A

Реферат

1. Способ лечения рака у индивида, включающий введение индивиду терапевтически эффективного количества антагониста c-met и антагониста EGFR. ! 2. Способ по п.1, где антагонист EGFR имеет общую формулу I: ! ! где m равно 1, 2 или 3; ! каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, гидроксиамино, карбокси, нитро, гуанидино, уреидо, циано, трифторметила и -(С1-С4 алкилен)-W-(фенила), где W представляет собой одинарную связь, О, S или NH; ! или каждый R1 независимо выбран из R9 и С1-С4 алкила, замещенного циано, где R9 выбран из группы, состоящей из R5, -OR6, -NR6R6, -C(O)R7, -NHOR5, -OC(O)R6, циано, А и -YR5; R5 представляет собой С1-С4 алкил; R6 представляет собой независимо водород или R5; R7 представляет собой R5, -OR6 или -NR6R6; А выбран из пиперидино, морфолино, пирролидино, 4-R6-пиперазин-1-ил, имидазол-1-ил, 4-пиридон-1-ил, -(С1-С4 алкилен)(СО2Н), фенокси, фенил, фенилсульфанил, С2-С4 алкенил и -(С1-С4 алкилен)C(O)NR6R6; и Y представляет собой S, SO или SO2; где алкильные фрагменты в R5, -OR6 и -NR6R6 необязательно замещены галозаместителями в количестве от одного до трех, и алкильные фрагменты в R5, -OR6 и -NR6R6 необязательно замещены 1 или 2 R9 группами, и где алкильные фрагменты указанных необязательных заместителей необязательно замещены галогеном или R9 при условии, что два гетероатома не присоединены к одному и тому же атому углерода; ! или каждый R1 независимо выбран из -NHSO2R5, фталимидо-(С1-С4)-алкилсульфониламино, бензамидо, бензенсульфониламино, 3-фенилуреидо, 2-оксопирролидин-1-ил, 2,5-диоксопирролидин-1-ил, и R10-(C2-C4)-алканоиламино, где R10 выбран из галогена, -OR6, С2-С4 алканоилокси, -С(O)R7 и -NR6R6; и где указанные -NHSO2R5, фталимидо-(С1-С4)-алкилсульфониламино, бензамидо, бензенсульфониламино,