Кристаллические формы (s)-5-бензил-n-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4h-1,2,4-триазол-3-карбоксамида - RU2017131862A
Код документа: RU2017131862A
Формула
1. Кристаллическая форма соединения (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида, которое имеет структуру
причем кристаллическая форма представляет собой кристаллический сольват указанного соединения, образованный с (C1-C4)алкилацетатом, с (C1-C3)алкиловым спиртом, с метоксициклопентаном, с метилтетрагидрофураном, с водой или с (C1-C3)алкиловым спиртом и водой.
2. Кристаллическая форма по п. 1, причем кристаллическая форма представляет собой фармацевтически приемлемую кристаллическую форму.
3. Кристаллическая форма сольвата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида с метилацетатом, причем кристаллическая форма характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, по существу, в соответствии с фиг. 2.
4. Кристаллическая форма сольвата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида с метилацетатом, причем кристаллическая форма характеризуется данными дифракции, по существу, в соответствии с таблицей 2.
5. Кристаллическая форма сольвата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида с этилацетатом, причем кристаллическая форма характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, по существу, в соответствии с фиг. 3.
6. Кристаллическая форма сольвата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида с этилацетатом, причем кристаллическая форма характеризуется данными дифракции, по существу, в соответствии с таблицей 3.
7. Кристаллическая форма сольвата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида с н-пропилацетатом, причем кристаллическая форма характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, по существу, в соответствии с фиг. 4.
8. Кристаллическая форма сольвата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида с н-пропилацетатом, причем кристаллическая форма характеризуется данными дифракции, по существу, в соответствии с таблицей 4.
9. Кристаллическая форма сольвата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида с изопропилацетатом, причем кристаллическая форма характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, по существу, в соответствии с фиг. 5.
10. Кристаллическая форма сольвата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида с изопропилацетатом, причем кристаллическая форма характеризуется данными дифракции, по существу, в соответствии с таблицей 5.
11. Кристаллическая форма сольвата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида с этанолом, причем кристаллическая форма характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, по существу, в соответствии с фиг. 6.
12. Кристаллическая форма сольвата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида с этанолом, причем кристаллическая форма характеризуется данными дифракции, по существу, в соответствии с таблицей 6.
13. Кристаллическая форма моногидрата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида, причем кристаллическая форма характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, по существу, в соответствии с фиг. 7.
14. Кристаллическая форма моногидрата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида, причем кристаллическая форма характеризуется данными дифракции, по существу, в соответствии с таблицей 7.
15. Кристаллическая форма сольвата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида с изопропиловым спиртом, причем кристаллическая форма характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, по существу, в соответствии с фиг. 8.
16. Кристаллическая форма сольвата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида с изопропиловым спиртом, причем кристаллическая форма характеризуется данными дифракции, по существу, в соответствии с таблицей 8.
17. Кристаллическая форма сольвата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида с метилизобутилкетоном, причем кристаллическая форма характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, по существу, в соответствии с фиг. 9.
18. Кристаллическая форма сольвата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида с метилизобутилкетоном, причем кристаллическая форма характеризуется данными дифракции, по существу, в соответствии с таблицей 9.
19. Кристаллическая форма сольвата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида с 2-метилтетрагидрофураном, причем кристаллическая форма характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, по существу, в соответствии с фиг. 10.
20. Кристаллическая форма сольвата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида с 2-метилтетрагидрофураном, причем кристаллическая форма характеризуется данными дифракции, по существу, в соответствии с таблицей 10.
21. Кристаллическая форма сольвата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида с диметилкарбонатом, причем кристаллическая форма характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, по существу, в соответствии с фиг. 11.
22. Кристаллическая форма сольвата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида с диметилкарбонатом, причем кристаллическая форма характеризуется данными дифракции, по существу, в соответствии с таблицей 11.
23. Кристаллическая форма сольвата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида с метоксициклопентаном, причем кристаллическая форма характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, по существу, в соответствии с фиг. 12.
24. Кристаллическая форма сольвата (S)-5-бензил-N-(5-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1,4]оксазепин-3-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида с метоксициклопентаном, причем кристаллическая форма характеризуется данными дифракции, по существу, в соответствии с таблицей 12.
25. Фармацевтическая композиция, включающая кристаллическую форму по п. 2 и фармацевтически приемлемый носитель.
26. Способ приготовления фармацевтической композиции, включающий смешивания кристаллической формы по п. 2 и фармацевтически приемлемого носителя.
