Способ получения соединения n-(3,5-диметилфенил)-n'-(2- трифторметилфенил)гуанидина - RU2018107840A
Код документа: RU2018107840A
Формула
1. Способ получения соединения N-(3,5-диметилфенил)-N'-(2-трифторметилфенил)гуанидина формулы (I)
включающий взаимодействие соли соединения формулы (II), или смеси соли соединения формулы (II) и соединения формулы (II)
с цианамидным соединением формулы (III)
в присутствии полярного органического растворителя.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что способ осуществляют взаимодействием смеси соединения формулы (II) и соли соединения формулы (II) с цианамидным соединением формулы (III).
3. Способ по п.1, отличающийся тем, что соль соединения формулы (II) представляет собой хлоргидратную соль соединения формулы (II).
4. Способ по п.1, отличающийся тем, что полярный органический растворитель представляет собой (C1-C3) спирт.
5. Способ по п.4, отличающийся тем, что (C1-C3) спирт является этанолом.
6. Способ по п.1, отличающийся тем, что взаимодействие проводят при температуре от 60°C до 75°C.
7. Способ по п.1, дополнительно включающий дополнительную стадию кристаллизации соединения формулы (I).
8. Способ по п.7, отличающийся тем, что кристаллизацию осуществляют в присутствии смеси (C1-C3)спирта и воды.
9. Кристаллическая твердая форма A соединения N-(3,5-диметилфенил)-N'-(2-трифторметилфенил)гуанидина формулы (I), показывающая температуру плавления 131,5°С.
10. Кристаллическая твердая форма A формулы (I) по п.9, показывающая ДСК 132,4°C.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество кристаллической твердой формы соединения N-(3,5-диметилфенил)-N'-(2-трифторметилфенил)гуанидина формулы (I) по п.9, вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами или носителями.
12. Кристаллическая твердая форма A соединения N-(3,5-диметилфенил)-N'-(2-трифторметилфенил)гуанидина формулы (I) по п.9 для применения в качестве лекарственного средства.
13. Кристаллическая твердая форма A соединения N-(3,5-диметилфенил)-N'-(2-трифторметилфенил)гуанидина формулы (I) по п.9 для применения в лечении состояния, опосредуемого клеточными белками Rho ГТФазами.
