Кристаллическая форма нуклеозидного ингибитора hcv - RU2016125445A
Код документа: RU2016125445A
Формула
1. Соединение формулы (I):
в твердом состоянии, отличающееся тем, что оно имеет кристаллическую форму.
2. Соединение по п. 1, где кристаллическая форма характеризуется порошковой рентгеновской дифракции, содержащей пики при угле 2θ, равном 11,4°±0,3°, 13,1°±0,3°, 14,8°±0,3°, 15,9°±0,3°, 16,5°±0,3°, 18,8°±0,3°, 19,8°±0,3°, 20,7°±0,3° и 21,6°±0,3° (Форма A).
3. Способ получения кристаллической формы по п. 1 или 2, включающий:
a) растворение соединения формулы (I) в растворителе;
b) последующее добавление антирастворителя до наблюдения образования кристаллов.
4. Способ по п. 3, где растворитель выбирают из группы, включающей дихлорметан, тетрагидрофуран или этанол или их смесь, и антирастворитель выбирают из группы, включающей этилацетат, н-гептан, изопропилацетат, метил-трет-бутиловый эфирили их смесь.
5. Способ по п. 3 или 4, где соединение формулы (I) растворяют в по меньшей мере 5 объемах дихлорметана, и затем добавляют по меньшей мере 20 объемов этилацетата, н-гептана или смеси этилацетата и н-гептана.
6. Способ получения кристаллической формы по п. 1 или 2, включающий:
a) получение суспензии или взвеси аморфной формы соединения формулы (I) в этилацетате, н-гептане или смеси этилацетата и н-гептана;
b) перемешивание суспензии или взвеси в течение по меньшей мере одного часа.
7. Способ по п. 6, где в суспензию вносят затравку из кристаллов Формы А.
8. Способ по любому из пп. 3-7, где стадии осуществляют при комнатной температуре.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму соединения формулы (I).
10. Фармацевтическая композиция по п. 9, где форма представляет собой Форму А.
11. Кристаллическая форма соединения формулы (I) по п. 1 или 2 или фармацевтическая композиция по п. 9 или 10 для применения в качестве лекарственного средства.
