Онапристон: полиморфные формы и способы применения - RU2015137837A
Код документа: RU2015137837A
Формула
1. Онапристон в кристаллической форме, характеризующейся рентгеновской порошковой дифрактограммой высокого разрешения на фиг.3.
2. Онапристон в кристаллической форме, характеризующейся рентгеновской порошковой дифрактограммой на фиг.4.
3. Онапристон в кристаллической форме, характеризующейся рентгеновской порошковой дифрактограммой высокого разрешения на фиг.7.
4. Онапристон в кристаллической форме, характеризующейся рентгеновской порошковой дифрактограммой на фиг.8.
5. Онапристон в кристаллической форме, характеризующейся рентгеновской порошковой дифрактограммой высокого разрешения на фиг.11.
6. Онапристон в кристаллической форме, характеризующейся рентгеновской порошковой дифрактограммой на фиг.12.
7. Онапристон в кристаллической форме, характеризующейся рентгеновской порошковой дифрактограммой на фиг.13.
8. Онапристон в кристаллической форме, характеризующейся рентгеновской порошковой дифрактограммой на фиг.14.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая онапристон в кристаллической форме по любому из пп. 1-8 и фармацевтически приемлемый наполнитель, разбавитель или носитель.
10. Фармацевтическая композиция по п. 9 в единичной дозированной форме.
11. Фармацевтическая композиция по п. 10, в которой единичную дозированную форму выбирают из группы, включающей таблетки, пилюли, капсулы и пастилки.
12. Фармацевтическая композиция по п. 9, в которой онапристон в кристаллической форме присутствует в количестве, составляющем от приблизительно 10 мг до приблизительно 200 мг.
13. Фармацевтическая композиция по п. 9, дополнительно содержащая по меньшей мере одно дополнительное активное фармацевтическое вещество.
14. Фармацевтическая композиция по п. 13, в которой дополнительное активное фармацевтическое вещество выбирают из группы, включающей противоопухолевое средство, гормон, стероид и ретиноид.
15. Фармацевтическая композиция по п. 14, в которой дополнительный активный ингредиент выбирают из группы, включающей эверолимус, трастузумаб, T-DM1, лекарственные средства анти-HER2, бевацизумаб, паклитаксел, доцетаксел, таксаны, доксорубицин, липосомальный доксорубицин, пегилированный липосомальный доксорубицин, антрациклины, антрацендионы, карбоплатин, цисплатин, 5-фторурацил, гемцитабин и циклофосфамид.
16. Способ лечения млекопитающего, включающий введение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по пп. 9-15, нуждающемуся в лечении млекопитающему.
17. Способ по п. 16, в котором терапевтически эффективное количество составляет от приблизительно 2,5 мг до приблизительно 200 мг.
18. Способ по п. 16, в котором фармацевтическую композицию вводят млекопитающему путем введения, выбранным из группы, включающей пероральный, парентеральный, сублингвальный, интраназальный, интратекальный, местный и ректальный пути введения.
19. Способ по п. 16, в котором млекопитающим является человек.
20. Способ получения полиморфной формы онапристона, включающий объединение онапристона с растворителем, выбранным из группы, включающей воду, метанол, этанол, изопропанол, ацетон, 2-бутанон, этилацетат, 1,4-диоксан, трет-бутилметиловый эфир, тетрагидрофуран, ацетонитрил, хлороформ, циклогексан, н-гептан, толуол, п-ксилол, кумол, анизол, этилформиат и бутилацетат.
