Полиморфные формы соединения st-246 и способы получения - RU2012144818A

Реферат

1. Полиморф формы I 4-трифторметил-N-(3,3а,4,4а,5,5а,6,6а-октагидро-1,3-диоксо-4,6-этеноциклопроп[f]изоиндол-2(1Н)-ил)бензамида (соединение ST-246), который демонстрирует картину рентгеновской порошковой дифракции, имеющую характеристические пики при угле отражения 2θ приблизительно 7,63, 10,04, 11,47, 14,73, 15,21, 15,47, 16,06, 16,67, 16,98, 18,93, 19,96, 20,52, 20,79, 22,80, 25,16, 26,53, 27,20, 27,60, 29,60, 30,23, 30,49, 30,68, 31,14, 33,65, 34,33, 35,29, 35,56, 36,30, 37,36, 38,42, 38,66 градусов.2. Полиморф по п.1, который представляет собой изолированный полиморф, и который является по меньшей мере приблизительно на 70% свободным от других форм, предпочтительно является по меньшей мере приблизительно на 80% свободным от других форм, более предпочтительно является по меньшей мере приблизительно на 90% свободным от других форм, еще более предпочтительно является по меньшей мере приблизительно на 95% свободным от других форм, в частности является по меньшей мере приблизительно на 99% свободным от других форм.3. Полиморф формы II 4-трифторметил-N-(3,3а,4,4а,5,5а,6,6а-октагидро-1,3-диоксо-4,6-этеноциклопроп[f]изоиндол-2(1Н)-ил)бензамида (соединение ST-246), который демонстрирует картину рентгеновской порошковой дифракции, имеющую характеристические пики при угле отражения 2θ в соответствии с фиг.2.4. Полиморф по п.3, который представляет собой изолированный полиморф, и который является по меньшей мере приблизительно на 70% свободным от других форм, предпочтительно является по меньшей мере приблизительно на 80% свободным от других форм, более предпочтительно является по меньшей мере приблизительно на 90% свободным от других форм, еще более предпочтительно является по меньшей мере приблизительно на 95% свободным от других форм, в частности является �