7-[3,5-дигидрокси-2-(3-гидрокси-5-фенил-пент-1-енил)-циклопентил]-n-этил-гепт-5-енамид (биматопрост) в кристаллической форме ii, способы его получения и способы его применения - RU2012125185A

Реферат

1. 7-[3,5-дигидрокси-2-(3-гидрокси-5-фенил-пент-1-енил)-циклопентил]-N-этил-гепт-5-енамид, имеющий структурув кристаллической форме II.2. Кристаллическая форма 7-[3,5-дигидрокси-2-(3-гидрокси-5-фенил-пент-1-енил)-циклопентил]-N-этил-гепт-5-енамида, имеющая диаграмму порошковой рентгеновской дифракции с пиками около (2θ): 3,60, 5,31, 7,09, 10,55, 12,24, 13,29, 14,55, 15,85, 17,60, 18,49, 19,00, 19,65, 21,10, 22,20, 22,69, 24,75 и 26,65.3. Кристаллическая форма по п.1, отличающаяся тем, что имеет, по существу, диаграмму рентгеновской дифракции, характеризующуюся пиками (2θ)3,60, 5,31, 7,09, 10,55, 12,24, 13,29, 14,55, 15,85, 17,60, 18,49, 19,00, 19,65, 21,10, 22,20, 22,69, 24,75 и 26,65.4. Кристаллическая форма по п.1, отличающаяся тем, что имеет экзотермический подъем примерно при 70,1°С и пик при 74,1°С на диаграмме дифференциальной сканирующей калориметрии.5. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество 7-[3,5-дигидрокси-2-(3-гидрокси-5-фенил-пент-1-енил)-циклопентил]-N-этил-гепт-5-енамида в кристаллической форме II в офтальмически приемлемом носителе.6. Способ лечения глазной гипертензии, включающий введение нуждающемуся пациенту 7-[3,5-дигидрокси-2-(3-гидрокси-5-фенил-пент-1-енил)-циклопентил]-N-этил-гепт-5-енамида в кристаллической форме II в офтальмически приемлемом носителе.7. Способ по п.6, отличающийся тем, что офтальмически приемлемый носитель выбран из группы, состоящей из офтальмически приемлемых разбавителей, буферов, хлороводородной кислоты, гидроксида натрия, консервантов, стабилизаторов, регуляторов тоничности, средств увеличения вязкости, хелатирующих агентов, поверхностно-активных веществ и/или солюбилизаторов и их комбинаций.8. Способ лечения глаукомы, включающий введение нуждающемуся пациенту 7-[3,5-ди