Твердые формы ингибитора ttk - RU2021124795A
Код документа: RU2021124795A
Формула
1. Гидробромидная соль соединения (I), представленная следующей структурной формулой:
или ее сольват, где молярное соотношение между соединением (I) и бромистоводородной кислотой составляет 1:1.
2. Гидробромидная соль по п. 1, представленная в несольватированной форме.
3. Гидробромидная соль по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что указанная гидробромидная соль является кристаллической.
4. Гидробромидная соль по п. 3, отличающаяся тем, что на диаграмме порошковой рентгеновской дифракции указанная кристаллическая гидробромидная соль характеризуется тремя или четырьмя пиками при 5,9°, 11,9°, 21,6° и 22,0° ± 0,2 в градусах 2θ.
5. Гидробромидная соль по п. 3, отличающаяся тем, что на диаграмме порошковой рентгеновской дифракции указанная кристаллическая гидробромидная соль характеризуется любыми тремя, четырьмя, пятью, шестью, семью или восемью пиками при 5,9°, 10,0°, 11,9°, 13,8°, 17,3°, 19,4°, 21,3°, 21,6° и 22,0° ± 0,2 в градусах 2θ.
6. Гидробромидная соль по п. 3, отличающаяся тем, что на диаграмме порошковой рентгеновской дифракции указанная кристаллическая гидробромидная соль характеризуется пиками при 5,9°, 10,0°, 11,9°, 13,8°, 17,3°, 19,4°, 21,3°, 21,6° и 22,0° ± 0,2 в градусах 2θ.
7. Гидробромидная соль по любому из пп. 3-6, характеризующаяся диаграммой рентгеновской порошковой дифракции, представленной на фиг. 7.
8. Гидробромидная соль по любому из пп. 1-7, характеризующаяся пиковой температурой фазового перехода на диаграмме, полученной с помощью дифференциального сканирующего калориметра (ДСК), составляющей 221 ± 2 °С.
9. Фармацевтическая композиция для ингибирования ТТК, содержащая эффективное количество гидробромидной соли по любому из пп. 1-8 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
10. Способ лечения субъекта, страдающего от рака, связанного со сверхэкспрессией TTK, включающий введение указанному субъекту эффективного количества гидробромидной соли по любому из пп. 1-8.
11. Способ по п. 10, отличающийся тем, что рак представляет собой рак поджелудочной железы, рак предстательной железы, рак легкого, меланому, рак молочной железы, рак толстой кишки или рак яичника.
12. Способ по п. 11, отличающийся тем, что рак представляет собой рак легкого, рак молочной железы и рак толстой кишки.
13. Способ по п. 12, отличающийся тем, что рак представляет собой рак молочной железы.
