Способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных рецепторов и промежуточные соединения - RU2219170C2
Код документа: RU2219170C2
Чертежи
Показать все 56 чертежа(ей)
Описание
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а
Реферат
Описывается способ получения соединения
формулы (1)
из карбоновой кислоты и амина в присутствии 1,1'-карбонилдиимидазола с использованием новых промежуточных соединений, а также новые промежуточные соединения. Технический результат - получение соединения, пригодного в качестве нестероидного модулятора глюкокортикоидных рецепторов. 7 с. и 9 з.п.ф-лы.
Формула
1. Способ получения соединения формулы
включающий взаимодействие соединения формулы
с амином формулы
в присутствии 1,1’-карбонилдиимидазола.
2. Способ по п.1, в котором получают соединение формулы II
включающий взаимодействие соединения формулы
с водным гидроксидом натрия в полярном протонном растворителе.
3. Способ по п.2, при котором получают соединение формулы III
включающий восстановление соединения формулы
водородом в присутствии катализатора.
4. Способ по п.3, при котором получают соединение формулы IV,
включающий взаимодействие соединения формулы
с трифторметилпропином.
5. Способ по п.4,
при котором получают соединение формулы V
включающий
восстановление соединения формулы
водородом в присутствии
катализатора и карбоната калия.
6. Способ по п.5, при котором получают соединение формулы VI
включающий взаимодействие соединения формулы
с источником цианида в присутствии катализатора.
7. Способ по п.6, при котором
получают соединение формулы (VII)
включающий взаимодействие
соединения формулы
с метоксидом натрия.
8. Способ по п.7, при котором получают соединение формулы VIII
включающий взаимодействие соединения формулы
с метилвинилкетоном.
9. Способ по п.8, при котором получают соединение формулы XXII
включающий взаимодействие соединения формулы
с бензилгалидом.
10. Способ по п.9, при
котором получают соединение формулы ХХIII,
включающий
взаимодействие соединения формулы
с амином формулы
11. Соединение формулы
12. Соединение формулы
13. Соединение формулы
14. Соединение формулы
15. Соединение формулы
16. Соединение формулы
