Избирательное n-сульфонилирование 2-амино трифторалкильнзамещенных спиртов - RU2008131051A

Реферат

1. Способ получения сульфонамид-, трифторалкил-замещенного спирта структуры: ! , или ! где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6 алкила, замещенного C1-С6 алкила, CF3, С2-С6 алкенила, замещенного С2-С6 алкенила, С2-С6 алкинила и замещенного С2-С6 алкинила; ! R3 выбран из группы, состоящей из Н, С1-С6 алкила и замещенного С1-С6 алкила; ! R4 выбран из группы, состоящей из (CF3)nалкила, (CF3)n(замещенного алкила), ! (CF3)nалкилфенила, (CF3)nалкил(замещенного фенила) и (F)nциклоалкила; ! n имеет значение от 1 до 3; ! R5 выбран из группы, состоящей из Н, галогена и CF3; ! W, Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из С, CR6 и N, где по меньшей мере один из W, Y или Z представляет собой С; ! X выбран из группы, состоящей из О, S, SO2 и NR7; ! R6 выбран из группы, состоящей из Н, галогена, C1-C6 алкила и замещенного C1-C6 алкила; ! R7 выбран из группы, состоящей из Н, С1-С6 алкила и С3-С8 циклоалкила; ! R8, R9, R10, R11 и R12 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, ! C1-С6 алкила, замещенного C1-С6 алкила, C1-С6 алкокси, замещенного С1-С6 алкокси и NO2, или ! R8 и R9, R9 и R10, R11 и R12 или R10 и R11 конденсированы с образованием: ! (1) углеродного насыщенного кольца, содержащего от 3 до 8 атомов углерода, ! (2) углеродного ненасыщенного кольца, содержащего от 3 до 8 атомов углерода или ! (3) гетероциклического кольца, содержащего в остове указанного кольца от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из О, N и S, ! где кольца (1)-(3) могут содержать 1-3 заместителя, включающие С1-С6 алкил или замещенный C1-С6 алкил, ! или фармацевтически приемлемой соли, гидрата или пролекарства указанного спирта, включающий осуществление взаимодействия трифторалкил-замещенного аминоспирта, сульфонилхлорида и системы основани