Производные собетирома - RU2017132673A

1. Соединение структуры

или его любая фармацевтически приемлемая соль, где R₁ представляет собой алкил или арил.

2. Соединение по п. 1, где R₁ представляет собой незамещенный алкил, замещенный алкил, гетероалкил, замещенный гетероалкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, гетероциклоалкил, замещенный гетероциклоалкил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил.

3. Соединение по п. 2, где R₁ представляет собой этил, лизинил, валинил, фенилаланинил, глюкозил или 1-метилэтанол.

4. Соединение по п. 2, где R₁ представляет собой алкиламино.

5. Соединение по п. 4, где R₁ представляет собой замещенный алкиламино, циклоалкиламино или замещенный циклоалкиламино.

6. Соединение по п. 4, где R₁ представляет собой этиламино, этил(N,N,N)-триметиламино, этилморфолинил, этил(N,N)-диметиламино, 3-(N-метил)азетидинил, 4-пирролидинил, 3-пирролидинил, 2,2-диметилэтиламино, 3-(3-трифторметил)азетидинил, 2-пирролидинил, 2-метилэтиламино, 2-трифторметиламино, N-метил-этиламино, 1-метил-(N,N)-диметилэтиламино, 1-метил-2-имазодинилэтиламино; 1-метил-2-кето-этиламино, 1-изопропил-этиламино и 1-изопропил-N-метил-этиламино.

7. Соединение по п. 6, где R₁ представляет собой 2-метилэтиламино, дополнительно включающий R и S энантиомеры.

8. Соединение по пп. 6 и 7, где соединение представляет собой 2-(диметиламино)этил 2-(4-{[4-гидрокси-3-(пропан-2-ил)фенил]метил}-3,5-диметилфенокси)ацетат; 1-метилазетидин-3-ил 2-(4-{[4-гидрокси-3-(пропан-2-ил)фенил]метил}-3,5-диметилфенокси)ацетат; пирролидин-2-илметил 2-(4-{[4-гидрокси-3-(пропан-2-ил)фенил]метил}-3,5-диметилфенокси)ацетат; 3-метилазетидин-3-ил 2-(4-{[4-гидрокси-3-(пропан-2-ил)фенил]метил}-3,5-диметилфенокси)ацетат; пиперидин-4-ил 2-(4-{[4-гидрокси-3-(пропан-2-ил)фенил]метил}-3,5-диметилфенокси)ацетат; пиперидин-4-ил 2-(4-{[4-гидрокси-3-(пропан-2-ил)фенил]метил}-3,5-диметилфенокси)ацетат; 1-амино-2-метилпропан-2-ил 2-(4-{[4-гидрокси-3-(пропан-2-ил)фенил]метил}-3,5-диметилфенокси)ацетат; 3-(трифторметил)азетидин-3-ил 2-(4-{[4-гидрокси-3-(пропан-2-ил)фенил]метил}-3,5-диметилфенокси)ацетат; 2-((2-(4-(4-гидрокси-3-изопропилбензил)-3,5-диметилфенокси)ацетокси)метил)пиперидин-1-ий хлорид; (R)-1-аминопропан-2-ил 2-(4-(4-гидрокси-3-изопропилбензил)-3,5-диметилфенокси)ацетат; (S)-1-аминопропан-2-ил 2-(4-(4-гидрокси-3-изопропилбензил)-3,5-диметилфенокси)ацетат; 2-(метиламино)этил 2-(4-(4-гидрокси-3-метилбензил)-3,5-диметилфенокси)ацетат гидрохлорид; 1-аминопропан-2-ил 2-(4-(4-гидрокси-3-изопропилбензил)-3,5-диметилфенокси)ацетат; 1-(диметиламино)пропан-2-ил 2-(4-(4-гидрокси-3-изопропилбензил)-3,5-диметилфенокси)ацетат; 1-(1H-имидазол-1-ил)пропан-2-ил 2-(4-(4-гидрокси-3-изопропилбензил)-3,5-диметилфенокси)ацетат; 1-амино-1-оксопропан-2-ил 2-(4-(4-гидрокси-3-изопропилбензил)-3,5-диметилфенокси)ацетат; 1-гидроксипропан-2-ил 2-(4-(4-гидрокси-3-изопропилбензил)-3,5-диметилфенокси)ацетат; 3-метил-1-(метиламино)бутан-2-ил 2-(4-(4-гидрокси-3-изопропилбензил)-3,5-диметилфенокси)ацетат; или 1-амино-3-метилбутан-2-ил 2-(4-(4-гидрокси-3-изопропилбензил)-3,5-диметилфенокси)ацетат.

9. Соединение по пп. 4-6 со структурой:

10. Соединение по п. 8, где соединение представляет собой галогенидную соль.

11. Соединение по пп. 4-6 структуры, выбранной из:

и

12. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп. 1-11 или его фармацевтически приемлемой соли и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей.

13. Фармацевтическая композиция по п. 12 для применения в лечении нейродегенеративных расстройств.

14. Фармацевтическая композиция по п. 13, где нейродегенеративное расстройство включает демиелинизирующее заболевание.

15. Фармацевтическая композиция по п. 14, где нейродегенеративное расстройство представляет собой сцепленную с X-хромосомой адренолейкодистрофию или рассеянный склероз.

16. Способ получения лекарственного средства для лечения нейродегенеративного расстройства у субъекта, где лекарственное средство содержит эффективное количество соединения по любому из пп. 1-11.