Новые оптически активные соединения фенилэтаноламинов и способ их получнеия - RU2009104060A

Реферат

1. Соединения формулы (I), имеющие (-)-конфигурацию ! ! где R1 представляет собой H или галоген; R2 представляет собой CF3, CN или галоген; R3 представляет собой линейный или разветвленный алкил, имеющий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкил, имеющий от 3 до 6 атомов углерода, ! или его фармацевтически приемлемые соли. ! 2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой Cl или Br. ! 3. Соединение по п.1, где R2 представляет собой CF3, CN или F. ! 4. Соединение по п.1, где R3 представляет собой линейный или разветвленный алкил, имеющий от 3 до 6 атомов углерода. ! 5. Соединение по п.1, где соединения формулы (I) имеют (-)-конфигурацию. ! 6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из: ! гидрохлорида (-)-2-(3-хлор-4-амино-5-трифторметилфенил)-2-трет-бутиламиноэтанола, !гидрохлорида (-)-2-(3-трифторметил-4-аминофенил)-2-трет-бутиламиноэтанола, ! гидрохлорида (-)-2-(3-хлор-4-амино-5-цианофенил)-2-трет-бутиламиноэтанола, ! гидрохлорида (-)-2-(3-бром-4-амино-5-цианофенил)-2-трет-бутиламиноэтанола и ! 7. Способ получения соединений по п.1, включающий реакцию рацемической смеси формулы (II) ! ! где R1, R2 и R3 являются такими, как определено в п.1, ! с соединением, выбранным из группы, состоящей из: D(-)-винной кислоты, L(+)-винной кислоты, дибензоил-D-винной кислоты, дибензоил-L-винной кислоты, (+)(-)-камфор-10-сульфоновой кислоты, L(-)-яблочной кислоты, L(+)-миндальной кислоты, d-α-бромкамфорсульфоновой кислоты и 1-хининовой кислоты, в безводных условиях с образованием соли; и ! кристаллизацию соли дополнительно два или три раза для разделения ее на соединения формулы (I) по п.1, имеющие оптическую активность. ! 8. Фармацевтическая композиция, включающая соединения по любому одному из пп.1-6 и фармацевт�