Способы и промежуточные соединения для получения стерических соединений - RU2013105768A

Реферат

1. Способ получения оптически обогащенного соединения формулы 1где:атомы углерода альфа и бета относительно карбоксигруппы являются стереоцентрами;Rи R', каждый независимо представляет собой H, необязательно замещенную алифатическую группу, необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную арилалифатическую группу, необязательно замещенную гетероалифатическую группу или необязательно замещенную гетероарилалифатическую группу;R'представляет собой -NHRили -OE;Rпредставляет собой H, необязательно замещенную алифатическую группу, необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную арилалифатическую группу, необязательно замещенную гетероалифатическую группу или необязательно замещенную гетероарилалифатическую группу; иE представляет собой C-Cалкил или бензил;включающий следующие стадии:a) образование соли соединения формулы 1b) кристаллизация указанной соли с получением соединения с больше чем 55% энантиомерным избытком.2. Способ по п.1, где Rпредставляет собой C-Cалкил, R'представляет собой H и R'представляет собой -NHR, где Rпредставляет собой C-Cалкил или C-Cциклоалкил.3. Способ по п.2, где Rпредставляет собой пропил и Rпредставляет собой циклопропил.4. Способ по п.1, дополнительно включающий аминирование соединения формулы iiагентом аминирования с получением соединения формулы iii5. Способ по п.4, где агент аминирования представляет собой азидную соль и промежуточное азидо-соединение восстанавливают путем гидрирования.6. Способ по п.4, дополнительно включающий окисление ненасыщенного соединения формулы iгде R'представляет собой -NHRили -OE, где E представляет собой C-C