Получение n-монофторалкилтропанов - RU2012124263A

Реферат

1. Способ получения N-монофторалкилтропана формулы (IIIA):(IIIA)включающий:(1) предоставление предшественника, который содержит амин формулы (III):(2) алкилирование указанного предшественника алкилирующим агентом формулы F-(CH)X в присутствии основания и возможно в присутствии йодидной соли в подходящем растворителе с получением N-монофторалкилтропана формулы (IIIA),где:m равно 2, 3 или 4; иX представляет собой I или -OSOR, где Rпредставляет собой Cалкил, Сперфторалкил или Сарил.2. Способ по п.1, где X представляет собой -OSoR, и Rвыбран из -СН, -CFили СНСН.3. Способ по п.1, где X представляет собой I.4. Способ по п.3, где m равно 3, и алкилирующий агент представляет собой F-(CH)-I.5. Способ получения содержащего триалкилолово предшественника для радиойодинирования формулы IV:включающий:(1) осуществление способа по любому из п.п.1-4 с получением N-монофторалкиламинного продукта формулы (IIIA);(2) взаимодействие соединения формулы (IIIA) со стадии (1) с SnR в присутствии подходящего катализатора с получением целевого предшественника для радиойодинирования формулы (IV);где m такой, как определено в п.1, икаждый R независимо представляет собой Салкил.6. Способ получения радиойодинированного тропана формулы (1MB):включающий:(а) осуществление способа по любому из п.п.1-4 с получением N-монофторалкиламинного продукта формулы (IIIA);(б) осуществление способа по п.5 с получением предшественника для радиойодинирования формулы (IV);(в) взаимодействие содержащего триалкилолово предшественника формулы (IV) со стадии (б) с источником радиоактивного йодида [I]-йодида в присутствии подходящего окислителя с получением целевого продукта формулы (IIIB);гдеI представляет собойI илиI.7. Способ по п.6, �