Способы и промежуточные соединения для получения стерических соединений - RU2008140942A

Реферат

1. Способ получения оптически обогащенного соединения формулы 1 ! ! где атомы углерода альфа и бета относительно карбоксигруппы являются стереоцентрами; ! R1 и R'1, каждый независимо представляет собой H, необязательно замещенную алифатическую группу, необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную арилалифатическую группу, необязательно замещенную гетероалифатическую группу или необязательно замещенную гетероарилалифатическую группу; ! R'2 представляет собой -NHR2 или -OE; ! R2 представляет собой H, необязательно замещенную алифатическую группу, необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную арилалифатическую группу, необязательно замещенную гетероалифатическую группу или необязательно замещенную гетероарилалифатическую группу; и ! E представляет собой C1-C6 алкил или бензил; ! включающий следующие стадии: ! a) образование соли соединения формулы 1 ! b) кристаллизация указанной соли с получением соединения с больше чем 55% энантиомерным избытком. ! 2. Способ по п.1, где R1 представляет собой C1-C6 алкил, R'1 представляет собой H и R'2 представляет собой -NHR2, где R2 представляет собой C1-C6 алкил или C1-C6 циклоалкил. ! 3. Способ по п.2, где R1 представляет собой пропил и R2 представляет собой циклопропил. ! 4. Способ по п.1, дополнительно включающий аминирование соединения формулы ii ! ! агентом аминирования с получением соединения формулы iii ! ! 5. Способ по п.4, где агент аминирования представляет собой азидную соль и промежуточное азидо-соединение восстанавливают путем гидрирования. ! 6. Способ по п.4, дополнительно включающий окисление ненасыщенного соединения формулы i