Способ радиоактивного коньюгирования - RU2013122649A

Реферат

1. Способ мечения радиоизотопом молекулы, обеспечивающей направленную доставку к биомишени, при котором:(1) берут защищенное соединение Формулы (IA) или (IB)(2) удаляют защиту с защищенного соединения Формулы (IA) или (IB) стадии (1) с получением аминооксисоединения Формулы (IIA) или (IIB) соответственно;(3) осуществляют конденсацию:(а) либо аминооксисоединения Формулы (IIA) с карбонильным соединением Формулы (IIIA)(б) либо аминооксисоединения Формулы (IIB) с карбонильным соединением Формулы (IIIB)с получением меченого радиоизотопом конъюгата Формулы (IVA) или (IVB) соответственно:где [ВТМ] представляет собой молекулу, обеспечивающую направленную доставку к биомишени;Xпредставляет собой защищенную аминооксигруппу формулыгде Rи Rнезависимо выбраны из Салкила, Cфторалкила или Cарила;Q представляет собой группу, которая содержит радиоизотоп, подходящий для in vivo визуализации PET (позитронно-эмиссионной томографии) или SPECT (однофотонной эмиссионной компьютерной томографии);Yпредставляет собой H, Салкил или Сарил,[линкер] представляет собой линкерную группу.2. Способ по п.1, где Rи Rнезависимо представляют собой Салкил.3. Способ по п.1 или п.2, где на стадии (1) используют соединение Формулы (IA), так что аминооксисоединение со стадии (2) имеет Формулу (IIA), и меченный радиоизотопом конъюгат имеет Формулу (IVA).4. Способ по п.1, где Yпредставляет собой H.5. Способ по п.1, где Q выбран изF,I,Tc,Ga илиCu.6. Способ по п.5, где Q представляет собойF.7. Способ по п.1, где ВТМ содержит единственную аминокислоту, 3-100-мерный пептид, субстрат фермента, антагонист фермента, агонист фермента, ингибитор фермента или рецепторсвязующее соединение.8. Способ по п.7, где ВТМ содержит Affibody™.9. Спосо