Соединение для специального связания с амилоидным белком - RU2018127710A
Код документа: RU2018127710A
Формула
1. Cоединение с белковой специфичностью бета-амилоида, отличающееся тем, что упомянутое соединение имеет структуру, как показано в структурной формуле I:
Структурная формула I
В том числе, R1 представляет собой -B(OH)2 и R2 представляет собой -NHCH3;
И бор в R1 представляет собой нуклид10B с большим сечением захвата тепловых нейтронов.
2. Cоединение с белковой специфичностью бета-амилоида по п. 1, отличающееся тем, что угрерод в R2 упомянутого соединения представляет собой11C.
3. Способ приготовления упомянутого соединения по п. 1, отличающийся тем, что соединение с белковой специфичностью бета-амилоида получается из соединения, как показано в структурной формуле II:
структурная формула II
Соединение, как показано в структурной формуле II, представляет собой 2-(4- нитробензол)-6-бромбензотиазол.
4. Способ приготовления упомянутого соединения по п. 3, отличающийся тем, что как показанно в структурной формуле II, способы приготовления упомянутого соединения, которое связывается с белковой специфичностью бета- амилоида содержит следующие:
Процесс восстановительной реакции из 2-(4-нитробензол)-6-бромбензотиазол формируется 2-(4-аминобензол)-6-бромбензотиазол;
Процесс добавления формальдегида в 2-(4-аминобензол)-6-бромбензотиазол и через реакцию формируется 2-(4-метиламинбензол)-6-бромбензотиазол;
Процесс добавления бис(пинакон)диборид в 2-(4-метиламинбензол)-6- бромбензотиазол и через реакцию формируется 2-(4-метиламинбензол)-6- (4,4,5,5-тетраметил -1,3,2-диоксаборолан)-бензотиазол;
2-(4-метиламинбензол)-6-(4,4,5,5-тетраметил-1,3,2-диоксаборолан) окисляется окислителем и формируется 2-(4-метиламинбензол)-6-((2-гидроксил)бор)- бензотиазол, как показано в структурной формуле I;
Бор в упомянутом бис(пинакон)диборид представляет собой10B.
5. Способ приготовления упомянутого соединения по п. 3, отличающийся тем, что как показанно в структурной формуле II, способы приготовления упомянутого соединения, которое связывается с белковой специфичностью бета-амилоида содержит следующие:
Процесс формирования 2-(4-нитробензол)-6-(4,4,5,5-тетраметил-1,3,2- диоксаборолан)-бензотиазол через реакции 2-(4-нитробензол)-6-бромбензотиазол и бис(пинакон)диборид;
Процесс 2-(4-нитробензол)-6-(4,4,5,5-тетраметил-1,3,2-диоксаборолан)- бензотиазол окисляется окислителем и формировается 2-(4-нитробензол)-6-((2- гидроксил)бор)-бензотиазол;
Процесс 2-(4-нитробензол)-6-((2-гидроксил)бор)-бензотиазол восстановляется восстановителем и формируется 2-(4-аминобензол)-6-((2-гидроксил)бор)- бензотиазол;
2-(4-аминобензол)-6-((2-гидроксил)бор)-бензотиазол, метилиодид и серебряная трифтометансульфокислота при высокотемпературном условии через реакции формирование соединения 2-(метиламинбензол)-6-((2-гидроксил)бор)- бензотиазол, как показано в структурной формуле I;
Бор в упомянутом бис(пинакон)диборид представляет собой10B.
6. Способ приготовления по п. 5, отличающийся тем, что углерод в упомянутом иодметане представляет собой11C.
7. Способ приготовления по п. 4 или 5, отличающийся тем, что упомянутый окислитель представляет собой периодат натрия.
8. Применение соединения по п. 1 при приготовление лекарств, которые связывается с белковой специфичностью бета-амилоида.
9. Применение по п. 8, отличающееся тем, что соединение упомянутого лекарства с устройством для нейтронно-захватной терапии предназначит для устранить бета-амилоид.
10. Применение соединения по п. 2 при приготовления ПЭТ фотопроявителя бета-амилоида.
11. Соеденение, отличающееся тем, что упомянутое соединение имеет структуру, как показано в структурной формуле А:
Структурная формула А
В том числе, R1 представляет собой -NO2 или -NH2,
Когда R1 представляет собой -NO2, упомянутое соединение - 2-(4-нитробензол)-
6-((2-гидроксил)бор)-бензотиазол,
Когда R1 представляет собой -NH2, упомянутое соединение - 2-(4-аминобензол)-
6-((2-гидроксил)бор)-бензотиазол.
12. Способ приготовления соединения по п. 1, отличающийся тем, что 2-(4-нитробензол)-6-((2-гидроксил)бор)-бензотиазол получается следующим способом:
Процесс формирования 2-(4-нитробензол)-6-(4,4,5,5-тетраметил-1,3,2- диоксаборолан) -бензотиазол через реакции 2-(4-нитробензол)-6- бромбензотиазол и бис(пинакон)диборид;
Процесс 2-(4-нитробензол)-6-(4,4,5,5-тетраметил-1,3,2-диоксаборолан)- бензотиазол окисляется окислителем и формировается 2-(4-нитробензол)-6-((2- гидроксил)бор)-бензотиазол;
Приготовление упомянутого 2-(4-аминобензол)-6-((2-гидроксил)бор)-бензотиазол из 2-(4-нитробензол)-6-((2-гидроксил)бор)-бензотиазол через восстановительную реакцию.
13. Соеденение, отличающееся тем, что упомянутое соединение имеет структуру, как показано в структурной формуле X,
Структурная формула X
В том числе, R2 представляет собой -NO2 или -NHCH3,
Когда R2 представляет собой -NO2, упомянутое соединение - 2-(4-нитробензол)-
6-(4,4,5,5-тетраметил-1,3,2-диоксаборолан)-бензотиазол,
Когда R2 представляет собой -NHCH3, упомянутое соединение - 2-(4-метиламинбензол)-6-(4,4,5,5-тетраметил-1,3,2-диоксаборолан)-бензотиазол.
