Контрастные агенты для отображения перфузии миокарда - RU2457865C2
Код документа: RU2457865C2
Описание
Текст описания приведен в факсимильном виде.
Реферат
Данное изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается контрастного агента для получения изображения кровоснабжения миокарда, включающего пиридабен или его аналог, содержащий по крайней мере один фрагмент, представляющий собой 18F, способов получения, выявления, мониторинга кровоснабжения миокарда, соединения и диагностического набора для визуализации, выявления и мониторинга кровоснабжения миокарда. Изобретение обеспечивает простое и эффективное получение изображения. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 8 пр.
Формула
1. Контрастный агент, содержащий пиридабен или аналог пиридабена, имеющий формулу (III)
где J обозначает О;
К, если содержится, выбран из водорода, алкоксиалкила, алкилокси, арила, C1-С6 алкила и гетероарила;
L, если содержится, выбран из водорода или С1-С6 алкила;
М выбран из водорода, алкоксиалкила, алкилокси, С1-С6 алкила;
Q обозначает галоид;
правей 1, 2 или 3;
R21, R22, R23, R24, R25, R26 и R27 независимо выбраны из водорода или C1-С6алкила;
R29 обозначает C1-С6 алкил и
Y выбран из углерода или кислорода; при условии, что, когда Y обозначает кислород, К и L отсутствуют и М выбран из водорода, алкоксиалкила и C1-С6 алкила;
при условии, что в соединении формулы (III) в любом из К, L или М содержится по меньшей мере один фрагмент, обеспечивающий
изображение, представляющий собой18F.
где J обозначает О;
К, если содержится, выбран из водорода, алкоксиалкила, алкилокси, арила, C1-С6 алкила и гетероарила;
L, если содержится, выбран из водорода или С1-С6 алкила;
М выбран из водорода, алкоксиалкила, алкилокси, С1-С6 алкила;
Q обозначает галоид;
правей 1, 2 или 3;
R21, R22, R23, R24, R25, R26 и R27 независимо выбраны из водорода или C1-С6алкила;
R29 обозначает C1-С6 алкил и
Y выбран из углерода или кислорода; при условии, что, когда Y обозначает кислород, К и L отсутствуют и М выбран из водорода, алкоксиалкила и C1-С6 алкила;
при условии, что в соединении формулы (III) в любом из К, L или М содержится по меньшей мере один фрагмент, обеспечивающий
изображение, представляющий собой18F.
2. Контрастный агент по п.1, отличающийся тем, что J обозначает О, R29представляет собой трет-бутил; и Q представляет собой хлор.
3. Контрастный агент по п.1, отличающийся тем, что он выбран из:
и
4. Контрастный агент по п.1, отличающийся тем, что он представляет собой
5. Соединение, имеющее следующую формулу
6. Способ получения изображения кровоснабжения миокарда,
включающий введение пациенту контрастного агента по любому из пп.1-4, и сканирование пациента с применением диагностического изображения.
включающий введение пациенту контрастного агента по любому из пп.1-4, и сканирование пациента с применением диагностического изображения.
7. Применение контрастного агента формулы
для получения диагностического средства для выявления, визуализации и мониторинга кровоснабжения миокарда.
для получения диагностического средства для выявления, визуализации и мониторинга кровоснабжения миокарда.
8. Способ выявления кровоснабжения миокарда, включающий введение пациенту контрастного агента по любому из пп.1-4, и сканирование пациента с использованием диагностического изображения.
9. Способ мониторинга кровоснабжения миокарда, включающий введение пациенту контрастного агента по любому из пп.1-4, и сканирование пациента с использованием диагностического изображения.
10. Соединение, имеющее следующую формулу
11. Диагностический набор для получения диагностических агентов для визуализации, выявления и/или мониторинга кровоснабжения миокарда, содержащий один или несколько сосудов содержащих реагент к контрастному агенту по одному из пп.1-4.
12. Диагностический набор по п.11, отличающийся тем, что реагент к контрастному агенту содержит соединение формулы
или
13. Диагностический набор по п.12, отличающийся тем, что набор содержит дополнительные компоненты, выбранные из группы, включающей вспомогательные лиганды; восстановители, передающие лиганды; буферы; вспомогательные лиофилизирующие добавки; стабилизаторы; солюбилизаторы и бактериостатики.
