Способ твердофазной экстракции - RU2013124955A

Реферат

1. Способ получения радиофторированного соединения формулы I:,где:Rпредставляет собой водород, галоген или Cалкокси;Rи Rнезависимо представляют собой метил, этил или бензил, или вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют пирролидинильное, пиперидинильное, азепанильное или морфолинильное кольцо;Yпредставляет собой CH, CH-СН, CH(CH)-CHили СН-СН-CH; иn равен 1, 2 или 3,включающий:(1) предоставление соединения-предшественника формулы Ia:,где R, Yи m являются такими, как определено для R, Yи n формулы I, и каждый из них является таким же, как R, Yи n в формуле I, соответственно, и LG представляет собой сульфонатную уходящую группу;(2) взаимодействие указанного соединения-предшественника формулы Ia с подходящим источником [F]-фторида;(3) очистку реакционной смеси, полученной на стадии (2), включающую:(a) предоставление одного или более картриджей для твердофазной экстракции (ТФЭ), где сорбент содержит частицы, имеющие диаметр от 10 до 120 мкм, и связанные углеводороды;(б) кондиционирование указанных одного или более картриджей для ТФЭ;(в) загрузку реакционной смеси в указанные один или более кондиционированных картриджей для ТФЭ;(г) промывку указанных одного или более картриджей для ТФЭ, в которые загружена указанная смесь, с использованием первой системы растворителей, имеющей соотношение вода:смешивающийся с водой органический растворитель в диапазоне от 100:0 до 0:100; и(д) элюирование указанных одного или более картриджей для ТФЭ после указанной стадии промывки с использованием второй системы растворителей, имеющей соотношение вода:смешивающийся с водой органический растворитель в диапазоне от 70:30 до 0:100.2. Способ по п.1, где каждый из Rи Rпре