Способ получения f-18 меченных производных глутаминовой кислоты - RU2012124810A

Реферат

1. Способ получения соединения формулы Iкоторый включает стадии:Стадия 1: Синтезирование радиоактивно меченного соединения формулы III путем взаимодействия соединения формулы II с F-18 фторирующим агентом,Стадия 2: Отщепление защитных групп соединения формулы III для получения соединения формулы I,Стадия 3: Очистка и приготовление соединения формулы I где:Х выбирают из группы, включающейa) связь,b) разветвленный или неразветвленный (С2-С10)алкил,c) разветвленный или неразветвленный (С2-С10)алкокси,d) разветвленный или неразветвленный (С3-С10)алкенил,e) разветвленный или неразветвленный (С3-С10)алкинил,f) [(СН)-O]-(СН), Ид) O-[(СН)-O]-(СН);n=2-6, предпочтительно n=2 или 3;m=1-3, предпочтительно m=1 или 2;о=2-6, предпочтительно о=2 или 3;Rи Rпредставляют собой карбоксил-защитные группы и где карбоксил-защитную группу независимо друг от друга выбирают иза) разветвленный или неразветвленный (С-С)алкил,b) бензил, иc) аллил;Rи Rнезависимо друг от друга выбирают из группы, включающей:a) водород,b) амино-защитную группу илиc) группа NRRпредставляет собой 1,3-диоксо-1,3-дигидро-2Н-изоиндол-2-ил (фталимидо) или азидо группу; иохватывая их отдельные изомеры, таутомеры, диастереомеры, энантиомеры, смеси и их подходящие соли.2. Способ в соответствии с п.1, где Стадия 3 включает твердофазную экстракцию, предпочтительно катионообменную твердую фазу.3. Способ в соответствии с пп.1 и/или 2, где реакцию [F] фторирования, описанную на Стадии 1, осуществляют при 0°С - 160°С.4. Способ в соответствии с пп.1 и 2, где [F]фторирующий агент, используемый на Стадии 1, образуют из основания и [F]фторида и соотношение основания и соединения формулы II больше, чем ноль (>0) и равно или ниже 1 (≤1).5. Способ в соответст�