Визуализация 18f или 11с-меченных алкилтиофенилгуанидинов - RU2007146237A

Реферат

1. Соединение формулы (I) ! ! или его соль или сольват, где ! R1 представляет собой водород или С1-4алкил; ! каждый из R2 и R4 независимо выбран из С1-4алкила, [11С]-С1-4алкила и [18F]-С1-4фторалкила, при условии, что по меньшей мере один из R2 и R4 представляет собой [11С]-C1-4алкил или [18F]-С1-4фторалкил; и ! R3 представляет собой галогено. ! 2. Соединение по п.1 формулы (Ia) ! ! или его соль или сольват, где R1, R2, R3 и R4 являются такими, как определено в п.1. ! 3. Соединение по п.1 или 2, выбранное из ! N-(2-хлор-5-[18F]-фторэтилтио))-фенил-N'-(3-метилтио)-фенил-N'-метилгуанидина; ! N-(2-хлор-5-(2-[18F]-фторэтилтио))-фенил-N'-(3-метилтио)-фенил-N'-метилгуанидина; ! N-(2-хлор-5-метилтио)-фенил-N'-(3[18F]фторэтилтио)-фенил-N'-метилгуанидина; ! N-(2-хлор-5-метилтио)-фенил-N'-(3-(2-[18F]фторэтилтио))-фенил-N'-метилгуанидина; ! N-(2-хлор-5-[11С]-метилтио)-фенил-N'-(3-метилтио)-фенил-N'-метилгуанидина; ! N-(2-хлор-5-метилтио)-фенил-N'-(3-[11С]метилтио)-фенил-N'-метилгуанидина; ! N-(2-хлор-5-[11C]этилтио)-фенил-N'-(3-метилтио)-фенил-N'-метилгуанидина и ! N-(2-хлор-6-метилтио)фенил-N'-(3-[11C]этилтио)-фенил-N'-метилгуанидина ! или соль или сольват любого из них. ! 4. Соединение по п.1 или 2 для применения в способе in vivo диагностирования или визуализации, таком как PET (позитронная эмиссионная томография). ! 5. Применение соединения по любому из пп.1-3 в изготовлении радиофармацевтического средства для in vivo диагностирования или визуализации NMDA (N-метил-D-аспартат) - опосредованного заболевания. ! 6. Радиофармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-3 и фармацевтически приемлемый эксципиент. ! 7. Способ in vivo диагностирования или визуализации NMDA-опосредованного заболевания у субъекта, предпочтительно человека, включающий введение соединения �