Упрощение способа получения соединения-предшественника - RU2013126497A

Реферат

1. Способ получения соединения формулы (II):,где x является целым числом от 0 до 4;включающий:(a) дебензилирование соединения формулы Ia:,где Rпредставляет собой Cалкильную группу с прямой или разветвленной цепью;Rпредставляет собой амино-защитную группу; иv является целым числом от 0 до 4;с получением соединения формулы Ib:,где R, Rи w являются такими, как определено для R, Rи v в формуле Ia, соответственно;(б) превращение соединения формулы Ib, полученного непосредственно на стадии (a), в соединение формулы I:,где R, Rи n являются такими, как определено для R, Rи v в формуле Ia, соответственно; иX представляет собой уходящую группу, выбранную из галогена или группы -O-SO-R, где Rпредставляет собой галоген, Cалкил с прямой цепью или разветвленной цепью, Cгалогеналкил с прямой цепью или разветвленной цепью и Cарил;где указанное превращение осуществляют путем взаимодействия указанного соединения формулы Ib с подходящей формой X, как определено для формулы I;в) взаимодействие соединения формулы I, полученного на стадии (б), с подходящим источникомF-фторида с получением соединения формулы IIa:,где R, Rи y являются такими, как определено для R, Rи v в формуле Ia, соответственно; и(г) снятие защиты с соединения формулы IIa, полученного на стадии (в), для удаления Rи R.2. Способ по п.1, где X представляет собой группу -O-SO-R.3. Способ по п.2, где Rвыбран из группы, состоящей из толуолсульфоновой кислоты, нитробензолсульфоновой кислоты, бензолсульфоновой кислоты, трифторметансульфоновой кислоты, фторсульфоновой кислоты, перфторалкилсульфоновой кислоты, триметилстаннила и триэтилстаннила.4. Способ по п.3, где Rпредставляет собой трифторметансульфоновую кислоту.5. Способ по п.