Введение радиоактивного изотопа путем фторирования азиридинов - RU2009130455A

Реферат

1. Соединение, содержащее азиридиновое кольцо, которое подходяще активировано для введения радиоактивного изотопа, где радикал нацеливающего средства либо прямо, либо через подходящий линкер присоединен либо к азиридиновому кольцу, либо к пятичленному карбоциклическому или гетероциклическому кольцу, которое сопряжено с азиридиновым кольцом. ! 2. Соединение по п.1 общей химической формулы I ! ! где R представляет собой Ts, 2,4,6-триизопропил-фенил-сульфонил, 3,4-диметокси-фенил-сульфонил, незамещенный фенил-сульфонил, фенил-сульфонил, который замещен 1-5 R2 компонентами, Ns, Cbz, Bz, Bn, Boc, Fmoc, метоксикарбонил, этоксикарбонил, аллилоксикарбонил, Tr или ацил; ! где R2 представляет собой водород, замещенный или незамещенный, линейный или разветвленный C1-C6алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, аралкил или гетероаралкил, ОН, OR3, NH2, NHR3, N(R3)2, SH, SR3, галоген, NO2, C(=O)R3, C(=O)OR3, C(=O)NHR3 или C(=O)(NR3)2, ! где R3 представляет собой водород, замещенный или незамещенный, линейный или разветвленный C1-C6 алкил, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, аралкил или гетероаралкил; ! R1 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород, замещенный и незамещенный, линейный и разветвленный C1-C6алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, аралкил и гетероаралкил; ! L представляет собой линкер, подходящий для связывания с радикалом нацеливающего средства, ! В представляет собой радикал нацеливающего средства, ! и его фармацевтически приемлемая соль неорганической или органической кислоты, его гидрат, комплекс, сложный эфир, амид, сольват и пролекарство. ! 3. Соединение по п.2, где ! R представляет собой Ts, 2,4,6-триизопропил-фенил-сул�