Новое соединение, специфически связывающееся с рецептором ampa - RU2018104555A
Код документа: RU2018104555A
Формула
1. Соединение Формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль или сольват:
каждый из A и Z независимо представляет собой CO, SO или SO2;
каждый из X и Y независимо представляет собой S или O;
каждый из R1, R3 и R4 независимо представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил или гало;
R2 представляет собой алкил, алкенил или алкинил;
каждый R5 независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил или гало; и
n представляет собой целое число от 0 до 4
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по п. 1, где каждый из A и Z независимо представляет собой CO или SO2.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по пп. 1 или 2, где A представляет собой SO2, и Z представляет собой CO.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому из пп. 1, 2 или 3, где X представляет собой S, а группа Y представляет собой O.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому из пп. 1, 2-4, где R2 представляет собой алкил.
6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому из пп. 1, 2-5, где R1 представляет собой алкил или гало.
7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому из пп. 1, 2-6, где один из R3 и R4 представляет собой водород, а другой является алкилом.
8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому из пп. 1, 2-7, где R5 представляет собой гало.
9. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по п. 8, где гало является фтором.
10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому из пп. 1, 2-9, где n равно 2.
11. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват выбираются из группы, состоящей из следующего:
12. Соединение, представленное Формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль или сольват:
где каждый из A и Z независимо представляет собой CO, SO или SO2;
каждый из X и Y независимо представляет собой S или O;
каждый из R1, R3 и R4 независимо представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил или гало;
R2 представляет собой алкил, алкенил или алкинил;
каждый R5 независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил или гало;
n представляет собой целое число от 0 до 4; и
один или более атомов являются радиоактивным изотопом атома или атомов.
13. Соединение по п. 12 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где радиоактивный изотоп – это11C или18F.
14. Соединение по п. 13 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где группой, содержащей радиоактивный изотоп, является R1.
15. Соединение по п. 13 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где группой, содержащей радиоактивный изотоп, является R2.
16. Соединение по п. 13 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где что группой, содержащей радиоактивный изотоп, является по меньшей мере один из R3 и R4.
17. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват выбираются из группы, состоящей из следующего:
18. Композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1, 2-17, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват.
19. Композиция, которая используется для визуализации рецептора α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (AMPA) в мозге живых организмов, содержащая соединение представленное Формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль или сольват:
каждый из A и Z независимо представляет собой CO, SO или SO2;
каждый из X и Y независимо представляет собой S или O;
каждый из R1 - R4 независимо представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил или гало;
каждый R5 независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил или гало;
n представляет собой целое число от 0 до 4; и
один или более атомов являются радиоактивным изотопом атома или атомов.
20. Композиция по п. 19, которая используется для молекулярной визуализации.
21. Композиция, используемая для визуализации рецептора α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (AMPA) в мозге, композиция, содержащая соединение, представленное Формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль или сольват:
каждый из A и Z независимо представляет собой CO, SO или SO2;
каждый из X и Y независимо представляет собой S или O;
каждый из R1 - R4 независимо представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил или гало;
каждый R5 независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил или гало; и
n представляет собой целое число от 0 до 4.
22.Способ получения соединения, представленного Формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, способ, который содержит реакцию соединения, представленного Формулой (II), или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, где A, X, Y, Z, R1, R3, R4, R5 и n являются такими, как это определено выше, с X1-R2, где R2 имеет значения, как они определены выше, а X1 представляет собой галоген:
где каждый из A и Z независимо представляет собой CO, SO или SO2;
каждый из X и Y независимо представляет собой S или O;
каждый из R1, R3 и R4 независимо представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил или гало;
R2 представляет собой алкил, алкенил или алкинил;
каждый R5 независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил или гало; и
n представляет собой целое число от 0 до 4.
23.Способ получения по п. 22, где R2 представляет собой [11C]алкил.
24.Способ получения по пп. 22 или 23, где оба R3 и R4 в Формуле (I) и в Формуле (II) представляют собой водород.
25. Способ визуализации рецептора α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (AMPA) в мозге живых организмов, метод, содержащий этап детектирования излучения, испускаемого мозгом живых организмов, которым было введено соединение, представленное Формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль или сольват:
в этой формуле
каждый из A и Z независимо представляет собой CO, SO или SO2;
каждый из X и Y независимо представляет собой S или O;
каждый из R1 - R4 независимо представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил или гало;
каждый R5 независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил или гало;
n представляет собой целое число от 0 до 4; и
один или более атомов представляют собой радиоактивный изотоп атома или атомов.
