Способ разделения смеси оптических изомеров пинокембрина, в частности рацемата пинокембрина - RU2010122601A

Реферат

1. Способ разделения смеси оптических изомеров пинокембрина, в частности рацемата пинокембрина, включающий осуществление разделения с использованием хирального первичного амина или хирального сульфинамида в качестве разделяющего агента. ! 2. Способ по п.1, в котором хиральный первичный амин и хиральный сульфинамид соответственно представлены следующими общими формулами: ! ! хиральный первичный амин ! ! хиральный сульфинамид ! где R1 выбран из -Н, -СН3, -СН2СН3, -СН2СН2СН3, -СН(СН3)2 и -СН2ОН; ! R2 выбран из фенила, бензила, а также фенила или бензила с другими заместителями на их ароматическом кольце, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -CH(OH)C2H5 и PhCH(OH)-, где заместители могут быть выбраны из -СН3, -СН2СН3, -СН2СН2СН3, -(СН2)3СН3, СН(СН3)2, -NO2, -CF3, -F, -Cl, -I, -OH, -OCH3, -OC2H5, -COOCH3, -COOC2H5, -CONH2, -CONHCH3, -CONHC2H5, -CON(CH3)2 и -CONHCH(CH3)2; ! R3 имеет такое же определение, как определения R1 и R2, при условии, что R3 не имеет такую же структуру, какую одновременно имеет R1 или R2; ! R4 выбран из алкила, имеющего 1-6 атомов углерода, арила или аралкила, содержащего 6-9 атомов углерода, замещенного алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, замещенного арила или аралкила, содержащего 6-9 атомов углерода, где заместитель выбран из -NO2, -CF3, -F, -Cl, -I, -OH, -OCH3, -OC2H5, -COOCH3, -COOC2H5, -CONH2, -CONHCH3, -CONHC2H5, -CON(CH3)2 и -CONHCH(CH3)2. ! 3. Способ по п.1, включающий следующие стадии: ! (1) осуществление реакции дериватизации смеси оптических изомеров пинокембрина, которая, необязательно, подвергнута защите фенольной гидроксильной группы, хиральным первичным амином или хиральным сульфинамидом, чтобы получить смесь диастереомеров, и осуществление разделения смеси диастереомеров и, необязательно, очистки; и ! (2) дедериватизация разделенных диастереомеров �