С1-симметричные бисфосфиновые лиганды и их применение в асимметрическом синтезе прегабалина - RU2006132505A

Реферат

1. Способ получения требуемого энантиомера соединения формулы 2или его фармацевтически приемлемого комплекса, соли, сольвата или гидрата, гдеRобозначает Салкил, Салканоиламино, Салкоксикарбонил,Салкоксикарбониламино, амино, амино-Салкил, Салкиламино, циано, циано-Салкил, карбокси или -CO-Y;Rобозначает Салканоил, Салкоксикарбонил, карбокси или -CO-Y;Rи Rнезависимо обозначают атом водорода, Салкил, Сциклоалкил, арил, арил-Салкил или же Rи Rвместе обозначают Салкандиил;Х обозначает -NH-, -O-, -CH- или связь иY обозначает катион;при этом способ включает:взаимодействие соединения формулы 3с водородом в присутствии хирального катализатора с образованием соединения формулы 2 инеобязательно превращение соединения формулы 2 в фармацевтически приемлемую соль, комплекс, сольват или гидрат;где хиральный катализатор включает хиральный лиганд, связанный с переходным металлом посредством атомов фосфора, при этом хиральный лиганд имеет структуру, представленную формулой 4и где заместители R, R, R, Rи Х в формуле 3 те же, что и определенные в формуле 2.2. Способ получения соединения формулы 1или его фармацевтически приемлемого комплекса, соли, сольвата или гидрата, при этом способ включает:взаимодействие соединения формулы 6соответствующего Z-изомера соединения формулы 6 или их смеси с водородом в присутствии хирального катализатора с образованием соединения формулы 7,где Rобозначает карбоксильную группу или -CO-Y, Y обозначает катион, а хиральный катализатор включает хиральный лиганд, связанный с переходным металлом посредством атомов фосфора, при этом хиральный лиганд имеет структуру, представленную формулой 4восстановление цианового фр�