Способы радиофторирования биологически активных векторов - RU2009112412A
Код документа: RU2009112412A
Реферат
1. Способ радиофторирования, включающий взаимодействие соединения формулы (I) с соединением формулы (II): ! ! ! или соединения формулы (III) с соединением формулы (IV) ! ! , ! где R1 представляет собой альдегидную группировку, кетоновую группировку, защищенный альдегид, такой как ацеталь, защищенный кетон, такой как кеталь, или функциональную группу, такую как диол или N-концевой сериновый остаток, которая может быть быстро и эффективно окислена до альдегида или кетона с использованием окисляющего агента; ! R2 представляет собой группу, выбранную из первичного амина, вторичного амина, гидроксиламина, гидразина, гидразида, аминокси, фенилгидразина, семикарбазида и тиосемикарбазида, и предпочтительно представляет собой группу гидразин, гидразид или аминокси; ! R3 представляет собой группу, выбранную из первичного амина, вторичного амина, гидроксиламина, гидразина, гидразида, аминокси, фенилгидразина, семикарбазида или тиосемикарбазида, и предпочтительно представляет собой группу гидразин, гидразид или аминокси; ! R4 представляет собой альдегидную группировку, кетоновую группировку, защищенный альдегид, такой как ацеталь, защищенный кетон, такой как кеталь, или функциональную группу, такую как диол или N-концевой сериновый остаток, которая может быть быстро и эффективно окислена до альдегида или кетона с использованием окисляющего агента; ! с получением конъюгата формулы (V) или (VI) соответственно: ! ! ! где X представляет собой -CO-NH-, -NH-, -O-, -NHCONH- или -NHCSNH-, и предпочтительно представляет собой -CO-NH-, -NH- или -O-; Y представляет собой Н, алкильные или арильные заместители, и ! линкерная группа в соединениях формул (II), (IV), (V) и (VI)
