Способ получения фторорганических соединений в спиртовых растворителях - RU2007126814A

Реферат

1. Способ получения фторорганических соединений взаимодействием фторида с алкилгалогенидом или алкилсульфонатом в присутствии спирта формулы 1 в качестве растворителя

Формула 1

в которой R¹, R²и R³представляют атом водорода или С₁-С₁₈ алкил.

2. Способ по п. 1, в котором фторид содержит фтор-18 или фтор-19.

3. Способ по п. 1, в котором R¹ представляет атом водорода или С₁-С₁₈ алкил; R² является атомом водорода или С₁-С₁₈ алкилом; и R³представляет атом водорода или С₁-С₁₈ алкил.

4. Способ по п. 1, в котором R¹ представляет метил или этил; R² представляет метил или этил; и R³ является метилом или этилом.

5. Способ по п. 1, в котором спирт формулы 1 выбран из группы, состоящей из первичных спиртов, таких как метанол, этанол, н-пропанол, н-бутанол, амиловый спирт, н-гексиловый спирт, н-гептанол или н-октанол; вторичных спиртов, таких как изопропанол, изобутанол, изоамиловый спирт и 3-пентанол; и третичных спиртов, таких как трет-бутанол, трет-амиловый спирт, 2,3-диметил-2-бутанол, 2-(трифторметил)-2-пропанол, 3-метил-3-пентанол, 3-этил-3-пентанол, 2-метил-2-пентанол, 2,3-диметил-3-пентанол, 2,4-диметил-2-пентанол, 2-метил-2-гексанол, 2-циклопропил-2-пропанол, 2-циклопропил-2-бутанол, 2-циклопропил-3-метил-2-бутанол, 1-метилциклопентанол, 1-этилциклопентанол, 1-пропилциклопентанол, 1-метилциклогексанол, 1-этилциклогексанол и 1-метилциклогептанол.

6. Способ по п.1, в котором спирт формулы 1 выбран из группы, состоящей из трет-бутанола, трет-амилового спирта, 2,3-диметил-2-бутанола и 2-(трифторметил)-2-пропанола.

7. Способ по п.1 или 2, в котором фторид представляет фторид цезия или фторид тетраалкиламмония, и спирт выбран из группы, состоящей из трет-бутанола, трет-амилового спирта, 2,3-диметил-2-бутанола и 2-(трифторметил)-2-пропанола.

8. Способ по пп.1 и 2, в котором фторид предпочтительно выбран из группы, состоящей из фторидов щелочных металлов, включающих щелочные металлы, выбранные из группы, состоящей из лития, натрия, калия, рубидия и цезия; фторидов щелочно-земельных металлов, включающих щелочно-земельные металлы, выбранные из группы, состоящей из магния, кальция, стронция и бария; и фторида аммония.

9. Способ по п.8, в котором фторид аммония предпочтительно выбран из группы, состоящей из фторидов четвертичного аммония, включая фторид тетрабутиламмония и фторид бензилтриметиламмония; фторидов третичного аммония, включая фторид триэтиламмония и фторид трибутиламмония; фторидов вторичного аммония, включая фторид дибутиламмония и фторид дигексиламмония; и фторидов первичного аммония, включая фторид бутиламмония и фторид гексиламмония.

10. Способ по пп.1 и 2, в котором фторид представляет фторид цезия или фторид тетраалкиламмония.

11. Способ по п.10, в котором фторид цезия или фторид тетраалкиламмония адсорбирован на подложках, выбранных из группы, состоящей из целита, молекулярного сита, оксида алюминия и силикагеля.

12. Способ по пп.1 и 2, в котором количество фторида составляет 1,0-10 экв к алкилгалогениду или алкилсульфонату в случае фтора-19, и количество фторида является следовым количеством [¹⁸F]фторида к алкилгалогениду или алкилсульфонату в случае фтора-18.

13. Способ по п.12, в котором используют 1 пкг-100 нг [¹⁸F]фторида на 1 мг алкилгалогенида или алкилсульфоната соли фторида в случае фтора-18.

14. Способ по пп.1 и 2, в котором фторорганическое соединение представляет [¹⁸F]фтордезоксиглюкозу формулы 2

Формула 2

15. Способ по пп.1 и 2, в котором фторорганическое соединение представляет [¹⁸F]фтормизонидазол формулы 3.

Формула 3

16. Способ по пп.1 и 2, в котором фторорганическое соединение представляет [¹⁸F]фторэстрадиол формулы 4

Формула 4

17. Способ по пп.1 и 2, в котором фторорганическое соединение представляет [¹⁸F]фторпропилкарбометокситропан формулы 5

Формула 5

18. Способ по пп.1 и 2, в котором фторорганическое соединение представляет [¹⁸F]фторDDNP формулы 6

Формула 6

19. Способ по пп.1 и 2, в котором фторорганическое соединение представляет [¹⁸F]фтортимидин формулы 7

Формула 7

20. Способ по пп.1 и 2, в котором фторорганическое соединение представляет [¹⁸F]фторхолин формулы 8

Формула 8

21. Способ по пп.1 и 2, в котором фторорганическое соединение представляет [¹⁸F]фторэтилхолин формулы 9

Формула 9

22. Способ по пп.1 и 2, в котором фторорганическое соединение представляет [¹⁸F]фторпропилхолин формулы 10

Формула 10