Получение 18f-флуцикловина - RU2015101998A

Реферат

1. Способ получения 1-амино-3-[F]-фторциклобутанкарбоновои кислоты ([F]-FACBC), включающий:а) получение адсорбированного на твердой фазе соединения формулы II:,где:PGпредставляет собой карбокси-защитную группу, иPGпредставляет собой амин-защитную группу;б) взаимодействие указанного адсорбированного соединения формулы II с агентом для удаления защитной группы PG;в) отправление агента для удаления защитной группы PGв отходы после указанной стадии взаимодействия (б);г) пропускание элюирующего раствора через указанную твердую фазу с получением элюированного соединения формулы III:;д) взаимодействие указанного элюированного соединения формулы III, полученного на стадии (г), с агентом для удаления защитной группы PGс получением реакционной смеси, содержащей [F]-FACBC.2. Способ по п. 1, где указанная [F]-FACBC представляет собой транс-1-амино-3-[F]-фторциклобутанкарбоновую кислоту (анти-[F]-FACBC):;указанное соединение формулы II представляет собой соединение формулы IIa:; иуказанное соединение формулы III представляет собой соединение формулы IIIa:,где PGи PGявляются такими, как определено в п. 1.3. Способ по п. 1, где PGпредставляет собой этил.4. Способ по п. 1, где PGпредставляет собой трет-бутоксикарбонил.5. Способ по п. 1, где указанная твердая фаза представляет собой tC18-колонку для твердофазной экстракции (SPE).6. Способ по п. 1, где указанный агент для удаления защитной группы PGпредставляет собой NaOH.7. Способ по п. 1, где указанный агент для удаления защитной группы PGпредставляет собой HCl.8. Способ по п. 1, где указанный элюирующий раствор представляет собой воду.9. Способ по п. 1, где указанная стадия получения (а) включает:1) взаимодействие соединения-предшественника формулы I:с подходящим источником [F]фторида,где:LG представляет собой уходящую