Терапевтическая композиция, полученная из растения anthostema senegalense - RU2019120255A
Код документа: RU2019120255A
Формула
1. Химическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит:
- молекулу А или одну из ее физиологически приемлемых солей; и/или
- молекулу В или одну из ее физиологически приемлемых солей, причем вышеупомянутая молекула А имеет следующую формулу:
и вышеупомянутая молекула В имеет следующую формулу
молекула А или одна из ее физиологически приемлемых солей является биологически активной и представляет собой стимулятор иммунной активности;
молекула В или одна из ее физиологически приемлемых солей является биологически активной и представляет собой стимулятор иммунной активности.
2. Химическая композиция по предшествующему пункту, отличающаяся тем, что в вышеупомянутой молекуле А присутствуют:
- в положении 16 в качестве заместителя карбонильной группы =O, группа -ОН, или альдегидная карбонильная группа -RCOH, или кетон -R1-CO-R2, или сложный эфир -R-COO-R', или амид типа -R-C(=O)NH2; и/или
- в положении 3 гликозильная или сложноэфирная группа в форме -OR, где R представляет собой ферулоильную или кофеоильную группу, или сахар или амид.
3. Химическая композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что с вышеупомянутой молекулой А сопряжены аминокислоты, четвертичные соли аммония, гликозиды, гемифталаты или даже карбаматы.
4. Химическая композиция по любому из пп. 1, 2, отличающаяся тем, что в вышеупомянутой молекуле В в положении 28 происходит образование сложного эфира амида или сахара.
5. Химическая композиция по любому из пп. 1, 2, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит по меньшей мере одну из следующих молекул или одну из ее физиологически приемлемых солей, или одну из возможных комбинаций указанных следующих молекул, причем одну или несколько из указанных молекул выбирают из следующего списка:
- молекула С, имеющая формулу:
в которой n составляет от 8 до 26;
- молекула D, имеющая формулу:
- молекула Е, имеющая формулу:
- молекула F, имеющая формулу:
- молекула G, имеющая формулу:
- молекула Н, имеющая формулу:
- молекула I, имеющая формулу:
в которой n составляет от 14 до 26;
- молекула J, имеющая формулу:
6. Химическая композиция по любому из пп. 1, 2, отличающаяся тем, что каждая из вышеупомянутых молекул А и В, и каждая из ее физиологически приемлемых солей имеет синтетическое происхождение и получена в химической лаборатории синтетическим или полусинтетическим способом.
7. Химическая композиция по любому из пп. 1, 2, отличающаяся тем, что каждая из вышеупомянутых молекул А и В и каждая из ее физиологически приемлемых солей имеет природное происхождение и получена из экстракта растения Anthostema senegalense.
8. Химическая композиция по предшествующему пункту, отличающаяся тем, что экстракт растения Anthostema senegalense представляет собой полярный, то есть водный, спиртовой или водно-спиртовой экстракт, или неполярный экстракт, или матричный настой Anthostema senegalense, содержащий 70 об. % этанола.
9. Химическая композиция по предшествующему пункту, отличающаяся тем, что вышеупомянутый растительный экстракт получают из коры ствола, в частности, высушенной коры Anthostema senegalense.
10. Химическая композиция по любому из пп. 1, 2, предназначенная для применения в качестве лекарственного средства или в качестве пищевой добавки.
11. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит химическую композицию по любому из пп. 1-10 и предназначена для применения в лечении ВИЧ-инфекции типа 1 или типа 2, СПИД и сопровождающих клинических проявлений.
12. Фармацевтическая композиция по предшествующему пункту, отличающаяся тем, что она присутствует в пероральной галеновой форме.
13. Фармацевтическая композиция по предшествующему пункту, отличающаяся тем, что она присутствует в пероральной галеновой форме, содержащей микросферы, полученные способом экструзии и сферонизации, таблетки, мягкие капсулы, гранулы, гелевые капсулы, порошки, ампулы, сиропы или даже отвары.
14. Способ выделения посредством экстракции, идентификации и выбора одной или нескольких биологически активных молекул химической композиции согласно настоящему изобретению по любому из пп. 1-10, в котором:
- высушивают часть растения Anthostema senegalense;
- из высушенной части растения получают растительный экстракт, осуществляя экстракцию неполярным или полярным растворителем, или вымачивание, настаивание, отваривание, перколяцию, гидролиз или выщелачивание;
- вышеупомянутый растительный экстракт концентрируют в вакууме;
- молекулы растительного экстракта разделяют посредством хроматографии;
- осуществляют лабораторное исследование биологической активности вышеупомянутых молекул в отношении вирусного патогена типа ВИЧ методом Э. де Клерка;
- выбирают и выделяют молекулы, имеющие показатель селективности по отношению к вышеупомянутому патогену не менее 50 и полумаксимальную цитотоксическую концентрацию CC50 не менее 45 мкг/мл;
- одну или несколько полученных, выбранных и выделенных молекул затем идентифицируют методами ядерного магнитного резонанса и масс-спектрометрии.
15. Способ по предшествующему пункту, отличающийся тем, что:
- высушиваемую часть растения Anthostema senegalense составляют кора ствола, или кора корней, или листья или плоды;
- растительный экстракт получают перколяцией хлороформом, чтобы получить неполярный растительный экстракт;
- после концентрирования в вакууме молекулы растительного экстракта разделяют посредством многократной колоночной хроматографии и тонкослойной хроматографии.
16. Способ по предшествующему пункту, отличающийся тем, что молекулы вышеупомянутого неполярного растительного экстракта разделяют посредством многократной колоночной хроматографии, используя в качестве неподвижной фазы полярный гель диоксида кремния и в качестве подвижной фазы неполярный элюент, состоящий из градиента хлороформа в гексане.
