Гетеро-олигомерные вкусовые рецепторы t1r, клеточные линии, которые экспрессируют указанные рецепторы и вкусовые соединения - RU2010112728A
Код документа: RU2010112728A
Реферат
1. Неприродное соединение, которое специфически связывается с гетероолигомерным вкусовым рецептором, состоящим из субъединиц hT1R1/hT1R3, обладающее активностью соединения, придающего вкус «умами», усилителя или модификатора вкуса, как определено по значению EC50, равному менее 1 мМ, где неприродным соединением является амидное соединение или оксаламидное соединение. ! 2. Соединение по п.1, где соединение имеет значение соотношения EC50, определенное как отношение концентрации MSG к концентрации соединения плюс концентрация MSG, которая необходима для индукции ответа, зависимого от дозы MSG, равное больше 1. ! 3. Соединение по п.1, имеющее следующие характеристики в клетке, которая экспрессирует рецептор T1R1/T1R3 рецептор состоящий из hT1R1/hT1R3: !пониженное по сравнению с контролем значение EC50, равное по меньшей мере 50%, как определено во флуоресцентном анализе с использованием оборудования FLIPR. ! 4. Соединение по п.1, которое демонстрирует зависимое от соединения повышение флуоресценции, с активностью, сравнимой с максимальной активностью глутамата, по меньшей мере на 25%, как определено во флуоресцентном анализе с использованием оборудования FLIPR. !5. Соединение по п.1, которое демонстрирует зависимое от соединения повышение флуоресценции в по меньшей мере 10 из 100 клеток, трансфицированных рецептором. ! 6. Соединение по п.1, которое демонстрирует зависимое от соединения по меньшей мере двухкратное повышение числа флуоресцентных клеток в ответ на суб-максимальный уровень глутамата. ! 7. Соединение по п.1, которое демонстрирует зависимое от соединения по меньшей мере 1,25-кратное повышение ответа клеток на суб-максимальный уровень глутама�
