Новый способ получения арилзамещенных олефиновых аминов - RU2012150449A

Реферат

1. Способ получения арилзамещенных олефиновых аминов, например, (2S)-(4Е)-N-метил-5-[3-(5-изопропоксипиридин)ил]-4-пентен-2-амина, включающий:а1) смешивание (2S)-N-(трет-бутоксикарбонил)-N-метил-4-пентен-2-амина (1 моль-эквивалент) и 5-бром-3-алкоксипиридина (1,1 моль-эквивалента) с источником палладия (0,01 моль-эквивалента), фосфиновым лигандом (0,24 моль-эквивалента) и основанием (1,5 моль-эквивалента) в подходящем органическом растворителе в атмосфере азота; илиа2) смешивание соли N-метил-4-пентен-2-амина и дибензоил-L-(-)-винной кислоты (1 моль-эквивалент) и 5-бром-3-алкоксипиридина (1,1 моль-эквивалента) с источником палладия (0,01 моль-эквивалента), фосфиновым лигандом (0,24 моль-эквивалента) и основанием (1,5 моль-эквивалента) в подходящем органическом растворителе в атмосфере азота;b) добавление воды и нагревание смеси до 90°С в течение времени, составляющего от 15 до 25 часов, или до достижения достаточной степени превращения;c) охлаждение смеси и добавление воды и кислоты, и последующее перемешивание при 0-70°С в течение времени, составляющего от 3 до 8 часов;d) разделение органического растворителя и кислотной водной фазы и последующую промывку водной фазы органическим растворителем;e) регулирование рН водной фазы добавлением основания, иf) экстракцию продукта органической фазой с последующим отделением органической фазы; и необязательноg) обработку органической фазы поглотителем металлов или древесным углем с получением (2S)-(4Е)-N-метил-5-[3-(5-алкоксипиридин)ил]-4-пентен-2-амина,причем:указанный (2S)-N-(трет-бутоксикарбонил)-N-метил-4-пентен-2-амин, применяемый на стадии а1), получают следующим образом:h) получение 4-пентен-2-ола с помощь способа, включающего:до�